IMPORTANCIA DEL FÁRMACO AMIODARONA

• Mecanismo de acción Amiodarona:
  Bloqueo de canales de Sodio (Na+) en estado inactivo del canal


• Bloqueo de canales de Potasio (K+)


• Bloqueo de corriente de Calcio (Ca++)


• Bloqueo no competitivo adrenérgico Alfa y Beta


• Inhibe el metabolismo de hormona T3 a T4.
  


• Efectos electrofisiológicos que produce:
  


• Enlentece el automatismo sinusal (disminuye la frecuencia cardiaca un 15%)


• Enlentecen el automatismo de la conducción aurículo-ventricular (A-V) prolongando el PR del electrocardiograma


• Disminución de la excitabilidad


• Prolonga el PRE (periodo refractario efectivo)


• Prolongan la DPA (duración del potencial de acción)


• Prolongan el intervalo QT del electrocardiograma


• Pueden aparecer Ondas U


• Tienen efecto inotrópico negativo (por el bloqueo de los canales de calcio)


• Produce vasodilatación coronaria y sistémica (por el bloqueo de los canales de calcio, bloqueo adrenérgico alfa y beta)


• Relajación del músculo liso (por el bloqueo de los canales de calcio).
  Disminuye el Cronotropismo (poco)


• Disminuye el Batmotropismo


• Disminuye el Dromotropismo


• Disminuye el inotropismo (poco).

FARMACOCINÉTICA:

• 
  Vía oral: biodisponibilidad del 30%


• Absorción lenta


• Alto porcentaje del primer paso hepático


• Alta unión a proteínas


• Tiene un metabolismo hepático que genera un metabolito activo la desetilamiodarona


• Comienzo de acción tardío (meses, "impregnación")


• Se acumula en la piel, hígado, pulmones.


• No tiene excreción renal, sino que se excreta por la vía biliar, glándulas lagrimales y piel.


• Vida media: 25-110 días.


• Rango terapéutico 1-2,5 microgramos/mL.

EFECTOS ADVERSOS:

• 
  

PULMONARES: neumonitis por hipersensibilidad o por una fosfolipoidosis diseminada; fibrosis pulmonar.

HEPÁTICOS: aumento de las transaminasas, hepatitis de tipo alcohólica.

CARDÍACOS: puede inhibir el nodo sinusal o el aurículo ventricular; aumenta la mortalidad en pacientes con insuficiencia cardiaca por su efecto inotrópico negativo; Torsión de punta porque prolonga el QT del ECG aunque menos que los del grupo IA.

SNC: ataxia, temblor, debilidad muscular, neuropatía periférica, trastornos de la memoria, cefaleas, insomnio y pesadillas.

TIROIDEAS: inhibe la conversión periférica de T3 a T4 aumentando la concentración de T4 y T3R, hipo o hipertiroidismo.

GASTRINTESTINALES: nauseas, vómitos, anorexia, constipación.

PIEL: fotosensibilidad, tinte azul-grisaceo en la piel

OCULARES: microdepósitos corneanos, visión borrosa, fotofobia.

CONTRAINDICACIONES:

Bradicardia sinusal o sincope; enfermedad del nodo sinusal; bloqueos A-V de 2º ó 3º grado; hipertiroidismo.

INDICACIONES

1. Profilaxis de arritmias ventriculares post IAM. 2. Profilaxis de fibrilación auricular paroxisticas o aleteo auricular o TSVP. 3. Síndrome de Wolf Parkinson White.