- Mecanismo de acción Amiodarona:
Bloqueo de canales de Sodio (Na+) en estado inactivo del canal - Bloqueo de canales de Potasio (K+)
- Bloqueo de corriente de Calcio (Ca++)
- Bloqueo no competitivo adrenérgico Alfa y Beta
- Inhibe el metabolismo de hormona T3 a T4.
- Efectos electrofisiológicos que produce:
- Enlentece el automatismo sinusal (disminuye la frecuencia cardiaca un 15%)
- Enlentecen el automatismo de la conducción aurículo-ventricular (A-V) prolongando el PR del electrocardiograma
- Disminución de la excitabilidad
- Prolonga el PRE (periodo refractario efectivo)
- Prolongan la DPA (duración del potencial de acción)
- Prolongan el intervalo QT del electrocardiograma
- Pueden aparecer Ondas U
- Tienen efecto inotrópico negativo (por el bloqueo de los canales de calcio)
- Produce vasodilatación coronaria y sistémica (por el bloqueo de los canales de calcio, bloqueo adrenérgico alfa y beta)
- Relajación del músculo liso (por el bloqueo de los canales de calcio).
Disminuye el Cronotropismo (poco) - Disminuye el Batmotropismo
- Disminuye el Dromotropismo
- Disminuye el inotropismo (poco).
FARMACOCINÉTICA:
Vía oral: biodisponibilidad del 30%- Absorción lenta
- Alto porcentaje del primer paso hepático
- Alta unión a proteínas
- Tiene un metabolismo hepático que genera un metabolito activo la desetilamiodarona
- Comienzo de acción tardío (meses, "impregnación")
- Se acumula en la piel, hígado, pulmones.
- No tiene excreción renal, sino que se excreta por la vía biliar, glándulas lagrimales y piel.
- Vida media: 25-110 días.
- Rango terapéutico 1-2,5 microgramos/mL.
EFECTOS ADVERSOS:
HEPÁTICOS: aumento de las transaminasas, hepatitis de tipo alcohólica.
CARDÍACOS: puede inhibir el nodo sinusal o el aurículo ventricular; aumenta la mortalidad en pacientes con insuficiencia cardiaca por su efecto inotrópico negativo; Torsión de punta porque prolonga el QT del ECG aunque menos que los del grupo IA.
SNC: ataxia, temblor, debilidad muscular, neuropatía periférica, trastornos de la memoria, cefaleas, insomnio y pesadillas.
TIROIDEAS: inhibe la conversión periférica de T3 a T4 aumentando la concentración de T4 y T3R, hipo o hipertiroidismo.
GASTRINTESTINALES: nauseas, vómitos, anorexia, constipación.
PIEL: fotosensibilidad, tinte azul-grisaceo en la piel
CONTRAINDICACIONES:
INDICACIONES
1. Profilaxis de arritmias ventriculares post IAM. 2. Profilaxis de fibrilación auricular paroxisticas o aleteo auricular o TSVP. 3. Síndrome de Wolf Parkinson White.